中文名稱: 艾樂替尼(alectinib,CH5424802)
中文同義詞: 艾樂替尼ALECTINIB (CH5424802);艾樂替尼;9-乙基-6,6-二甲基-8-(4-嗎啉哌啶-1-基)-11-氧代-6,11-二氫-5H-苯并[B]咔唑-3-甲腈;艾樂替尼,CH5424802;9-乙基-6,6-二甲基-8-(4-嗎啉哌啶-1-基)-11-氧代-6,11-二氫-5H-苯并[B]咔唑-;阿來替尼鹽酸鹽;艾樂替尼 1G;9-乙基-6,11-二氫-6,6-二甲基-8-[4-(4-嗎啉基)-1-哌啶基]-11-氧代-5H-苯并[B]咔唑-3-甲腈
英文名稱: Alectinib
英文同義詞: Alectinib;AF-802,RG-7853;9-Ethyl-6,11-dihydro-6,6-dimethyl-8-[4-(4-morpholinyl)-1-piperidinyl]-11-oxo-5H-benzo[b]carbazole-3-carbonitrile Alectinib (CH5424802);CH5424802-alectinib;9-Ethyl-6,11-dihydro-6,6-dimethyl-8-[4-(4-morpholinyl)-1-piperidinyl]-11-oxo-5H-benzo[b]carbazole-3-carbonitrile CH5424802;CH5424802, Alectinib, AF802;9-ethyl-6,6-dimethyl-8-(4-morpholinopiperidin-1-yl)-11-oxo-6;Alecitinib
CAS號: 1256580-46-7
分子式: C30H34N4O2
分子量: 483
目前,肺癌的發(fā)病率與死亡率位列惡性腫瘤之首,非小細胞肺癌 (NSCLC) 肺癌中最主要的組織學(xué)類型,約占75%~80%。由于 NSCLC惡性程度高,而以鉑類藥物為基礎(chǔ)的化療藥物效果并不滿意,患者5年生存率低,因此探索有效的治療方式成為近幾年人們關(guān)注的熱點。隨著基因組學(xué)的發(fā)展,個體化靶向治療成為肺癌治療的研發(fā)熱點。目前已發(fā)現(xiàn)的肺癌驅(qū)動基因主要包括基因突變(EGFR、KRAS、PIK3CA、BRAF)與染色體重排(ALK、RET、ROS1)兩大類。我國NSCLC 常見驅(qū)動基因的發(fā)生頻率約6%存在間變性淋巴瘤激酶(ALK)基因融合重排 。
艾樂替尼(alectinib)是繼克唑替尼(crizotinib)和色瑞替尼(ceritinib)后美國食品和藥物管理局(FDA)批準的第3個用于治療ALK 陽性的NSCLC 的藥物。艾樂替尼的優(yōu)勢在于不僅對經(jīng)克唑替尼治療后疾病進展或耐藥的晚期(轉(zhuǎn)移性)ALK 陽性的NSCLC有效,還可使腦轉(zhuǎn)移患者的腦腫瘤縮小。目前羅氏公司已向國家食品藥品監(jiān)督管理總局(CFDA)申請進口注冊,并已獲得臨床批文,并于2015年12月11日在美國上市,商品名 Alecensa。艾樂替尼屬于第2代間變性淋巴瘤激酶( anaplastic lymphomakinase,ALk) 抑制劑,用于治療ALK 基因突變的晚期非小細胞肺癌患者
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